Опиоиды

Опиоиды относятся к веществам, вызывающим физическую и психологическую зависимость. Опий получают из сока опийного мака (Papaver somniferum), он содержит более 20 различных алкалоидов, наиболее известный из которых — морфин. Полусинтетические алколоиды получают из морфия, в том числе героин (диацетилморфин), кодеин и гидроморфин. К синтетическим опиоидам относят тримеперидин, метадон и др.

Из всех видов опиатной наркомании наиболее распространена зависимость к героину. Героин намного более активен, чем морфин, лучше растворим и быстрее проходит через гематоэнцефалический барьер.

Опиоиды осуществляют свое действие, связываясь со специфическими опиоидными рецепторами в мозге. Области мозга, обладающие высоким сродством к экзогенным опиоидам, содержат высокие концентрации некоторых эндогенных пептидов с опиатоподобными свойствами. Эти пептиды получили название эндорфины (этот термин вносит определённую путаницу из-за сходства с названием одного из главных прототипов опиоидных пептидов — p-эндорфина, поэтому для обозначения родовой принадлежности к природным опиоидным пептидам применяется термин «опиопеп-тиды», а термин «эндорфин» — для пептидов, тесно связанных с р-эндор-фином).

Основные эффекты опиоидов связаны с действием на ЦНС. Наиболее важные из них включают аналгезию, эйфорию, заторможенность, угнетение дыхания, сонливость и затуманивание сознания; может наблюдаться нарушение способности к рассуждению.

Значительная часть опиоидов превращается в полярные метаболиты, которые затем быстро экскретируются почками. Соединения, имеющие свободные гидроксильные группы (морфин), легко конъюгируют с глю-куроновой кислотой и выводятся с жёлчью (но это не основной путь экскреции). Героин (диацетилморфин) гидролизуется до моноацетилморфина, затем до морфина, который конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Опиоиды подвергаются в печени и N-деметилированию. Период полувыведения морфина составляет 2-4 ч, героина — 1-1,5 ч, кодеина - 2-4 ч.

Морфиновые и героиновые наркоманы могут принимать сотни миллиграммов героина; толерантные наркоманы принимают до 5000 мг морфина (у нетолерантных субъектов смерть от передозировки может наступить при приёме 60 мг морфина). Морфиновый и героиновый абстинентный синдром начинается через 6-8 ч после приёма последней дозы, достигает максимальной интенсивности в течение 2-3-го дня и продолжается следующие 7-10 дней (иногда до 6 мес).

Смертельная доза морфина при приёме внутрь 0,5-1 г, при внутривенном введении — 0,2 г. Смертельная концентрация в крови составляет 0,1-4 мг/л. Все опиоиды особенно токсичны для детей младших возрастных групп. Смертельная доза кодеина для детей до 3 лет — 400 мг, героина — 20 мг.

Диагностика передозировки опиоидов часто не вызывает затруднений (анамнез, следы инъекций), но в других случаях может быть очень сложной (как и при любом коматозном состоянии неизвестной этиологии). В таких случаях необходимо исследовать мочу на содержание опиатов. Для этого используют различные методы, как качественные, так и количественные.