Теофиллин в сыворотке крови
Концентрация теофиллина в сыворотке при применении в терапевтических дозах составляет 8-20 мкг/л (44-111 мкмоль/л). Токсическая концентрация — более 20 мкг/л (более 111 мкмоль/л).
Период полувыведения теофиллина у взрослых — 3,5 ч, у детей — 8-9 ч, у новорождённых — 103 ч.
Время достижения состояния равновесия препарата в крови (многократные пероральные дозы) у взрослых — 2 дня, у детей — 1-2 дня, у новорождённых — 2-6 дней.
Теофиллин угнетает фосфодиэстеразу, увеличивает уровень цАМФ в клетках, является антагонистом аденозиновых рецепторов в лёгких, вследствие чего бронхи расширяются. Из группы ксантинов теофиллин является наиболее эффективным бронходилататором.
Теофиллин используют, в первую очередь, при лечении бронхиальной астмы. Он быстро абсорбируется в ЖКТ, особенно при использовании в виде соли или двойной соли (аминофиллин). Концентрация теофиллина в крови у больных бронхиальной астмой зависит от схемы лечения. Максимальная концентрация в крови достигается через 60-90 мин после приёма
препарата. С мочой выводится приблизительно 13% введённого препарата. Действие препарата, предотвращающее появление спазма бронхов, развивается при концентрации препарата выше 10 мкг/л, оптимальная концентрация — 15 мкг/л.
Правила забора крови на исследования. Исследуют сыворотку венозной крови. Время забора образца крови:
■ при внутривенном введении препарата:
□ через 30 мин после введения;
□ через 6 ч после начала лечения;
□ через 12-18 ч после начала лечения;
■ при пероральном приёме — через 2 ч после приёма и непосредственно
перед приёмом очередной дозы.
Токсические эффекты могут развиваться при концентрациях теофилли-на в крови, превышающих 20 мкг/л. При концентрациях выше 20 мкг/л, но ниже 35 мкг/л примерно у 75% больных могут развиться тошнота, рвота, головная боль, бессонница, возбуждённость. При концентрации выше 35 мкг/л — гипергликемия, снижение артериального давления, тахикардия, аритмия, гипоксия, судороги [Каркищенко Н.Н., 1996]. Диуретический эффект теофиллина способствует потере жидкости организмом больного. В результате может возникнуть тяжёлая дегидратация, особенно у детей.